近发表在《生物材料》杂志上的一篇文章总结了聚集诱导发射 (AIE) 活性材料，这些材料是有前途的光疗和生物成像剂。本文讨论了 AIE 活性纳米复合材料的重要性及其生物医学应用。
光致发光成像 (PLI) 是一种通过非侵入性方法执行的可视化技术。它广泛用于早期疾病诊断和监测细胞内过程的生物学应用。将光动力疗法 (PDT) 与 PLI 相结合在光疗技术方面具有优势。
PDT 中的 PLI
恶性肿瘤等致命疾病的早期发现和***治疗可以提高临床治疗和随之而来的生存率。在各种诊断技术中，PLI具有无创、高灵敏度、时空分辨率优异、反应迅速等特点。PLI可以为疾病的早期诊断和治疗提供有关疾病生理和病理状况的信息。将 PLI 与治疗相结合有助于图像引导的诊断以实现精确治疗。
PDT是一种典型的光疗技术，受到了广泛的关注。PDT 依赖于无毒光敏剂 (PS)、光和内源性分子氧来治疗癌症。因此，它比放疗、化疗和手术等传统方法更具优势。
PDT 的光疗效应是由 PS 通过光子吸收诱导的。激发的 PS 经历辐射衰减并弛豫到基态 (S o )，在此过程中发出的荧光用于 PLI 引导的治疗。激发的 PS 经历辐射衰减的另一种方式是通过系间穿越 (ISC) 初步去激发到三重态 (T 1 )，然后通过磷光发射到 S o态。
PLI 引导的 PDT 需要合适的高级发光体。为此，AIE 活性发光体 (AIEgens) 在近成为有前途的发光体。AIEgens 包含螺旋桨状结构，在溶液状态下无荧光或弱荧光。然而，聚合形式的 AIEgens 可以表现出明亮的荧光发射，发射波长从紫外 (UV) 延伸到近红外 (NIR)。此外，一些固态AIEgens的发光量子产率（QY）高达。
尽管聚合的 AIEgens 对于 PDT 应用具有良好的光学特性，但它们的生物应用是由于疏水性。因此，对 AIEgens 进行的主要修饰是通过整合亲水性官能团来增强其亲水性。此外，还需要增加 AIEgens 的生物相容性。
基于 AIEgen 的纳米复合材料
AIEgens 封装在生物相容性大分子基质中以形成纳米复合材料，使其适用于生物成像应用。这种封装为 AIEgens 提供了良好的水溶性、稳定性和生物相容性。此外，AIEgens 聚集到纳米复合材料的有限空间中，可以提高光敏性和发光性。因此，AIEgens 的进一步功能化可以帮助实现适用于治疗和生物成像应用的所需特性。
聚乙二醇 (PEG)、甲基丙烯酸 2-氮杂乙酯 (PAEMA) 和聚 (2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酰胆碱) (PMPC) 是少数用作基质材料的生物相容性聚合物，可用于制备基于生物相容性聚合物的 AIEgen 纳米复合材料。这些生物相容性聚合物可降低免疫原性并避免消除网状内皮系统。
尽管 AIEgen 通过化学键合或物理包封与聚合物基质结合形成纳米复合材料，但 AIEgen 与聚合物在物理包封中的亲水和疏水相互作用使其成为一种更有效的策略。此外，AIEgen-聚合物纳米粒子在图像引导的光动力疗法和生物成像中显示出明亮的发射、易于表面功能化、良好的生物相容性和肿瘤靶向能力等优点。AIEgen-聚合物纳米粒子尽管有优点，但也有一些缺点，例如不可预测的形态和尺寸分布。
由于基于超分子大环的主客体系统由于其刺激响应性、独特的分子识别能力、自组装能力、良好的生物相容性和强大的负载能力而受到广泛关注。
因此，将超分子大环化合物引入 AIE 活性系统可能有利于 AIEgens 用于成像引导的 PDT 和生物成像应用。包括柱[n]芳烃、环糊精、葫芦[n]脲、杯[n]芳烃在内的大环被用于制备AIEgen-大环纳米复合材料。通常，大环将 AIEgen 封装在它们的空腔中，然后进行自组装形成纳米复合材料。
蛋白质是生物材料，可用于治疗、生物成像和药物发现。因此，蛋白质工程 AIEgens 在肿瘤治疗和生物成像方面表现出优异的特性。AIEgen 和蛋白质之间存在的非共价相互作用，例如静电和疏水相互作用，为 AIEgen-蛋白质纳米复合材料提供了稳定性。白蛋白和蛋白质笼是 AIEgen-蛋白质纳米复合材料中常用的蛋白质。AIEgen-蛋白质纳米复合材料的靶向性需要进一步提高以适应其 体内 应用。
结论
总之，AIE 活性纳米复合材料克服了传统聚集引起的猝灭 (ACQ) 活性显像剂或 PS 的缺点，成为 PDT 和 PLI 应用的强大工具。由于 AIE 活性纳米复合材料的生物相容性功能成分，它们显示出增强的 PDT 和 PLI 效应排放。尽管 AIE 活性纳米复合材料在 PLI 和图像引导 PDT 中取得了重大进展，但仍然存在未解决的问题和挑战，需要进一步研究。
目前大多数纳米复合材料封装的 AIEgens 是可见光吸收/近红外发射或近红外吸收/可见发射，这表明该领域处于初级阶段，实际上尚未探索其在近红外吸收/发射的体内应用。此外，生物相容的功能成分对于 AIE 活性纳米复合材料的活性至关重要，这表明需要额外的功能化步骤。形成 AIE 活性纳米复合材料的非共价相互作用具有低键能，从而在到达目标位点之前导致结构破坏。
